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通用名
BP: Povidone
JP:Povidone
PhEur:Povidonum
USP: Povidone
别名
聚乙烯吡咯烷酮;聚-N-乙烯基丁内酰胺;polyvinylpyrrolidone;Plasdone ;PVP;Kollidon
化学名和CAS注册号
1-Ethenyl-2-pyrrolidinone homopolymer(1-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物)[9003-39-8]
分子式 分子量
(C6H9NO)n 2 500-3 000 000
表Ⅰ 各种级别聚维酮的近似分子量
K-值
分子量
12
15
17
25
30
60
90
120
2 500
8 000
10 000
30 000
50 000
400 000
100 0000
3 000 000
制造工艺
聚维酮由Reppe反应制备,乙炔和甲醛在高活性催化剂乙炔铜(copper acetylide)的存在下反应生成丁炔二醇,丁炔二醇氢化得到丁二醇然后环化生成丁内酯。丁内酯与氨反应生成吡咯烷酮。吡咯烷酮和乙烯在加压下乙烯化生成单体(即乙烯基吡咯烷酮),然后在催化剂作用下聚合得聚维酮。
类别
崩解剂;溶出助剂;助悬剂;片剂黏合剂。
制剂应用
聚维酮在药剂中应用广泛,主要应用于固体制剂中。在片剂中,聚维酮溶液在湿法制粒中作为黏合剂。聚维酮粉末也可以干态直接加到其它粉末中混合,再加入水、醇或水醇溶液制粒。在口服或非肠道给药中,聚维酮作为增溶剂加速难溶药物从固体制剂中的溶出。聚维酮溶液也可用作包衣材料。
此外,聚维酮在一些局部用和口服的混悬剂以及溶液中也作为助悬剂、稳定剂或增黏剂。许多难溶性药物与聚维酮混合后,溶解度增大,见表Ⅱ。
无热原的特殊级别聚维酮已应用在注射用制剂中。
表Ⅱ 聚维酮的用途
用途
浓度(%)
药物载体
10~25
分散剂
最高到5
滴眼剂
2~10
助悬剂
最高到5
片剂黏合剂、填充剂或包衣材料
0.5~5
性状
聚维酮是一种白色到乳白色、无臭或几无臭的吸湿性细粉。由喷雾干燥制得的K值小于等于30的聚维酮呈球形。由转鼓式干燥器制得的K-90或更高K值的聚维酮呈片状。
药典标准
见表Ⅲ。
表Ⅲ 聚维酮药典标准
测试项目
JP 2001
PhEur 2002
USP 25
鉴别
+
+
+
性状
-
+
-
pH
K≤30
K>30
-
3.0~5.0
4.0~7.0
-
3.0~5.0
4.0~7.0
3.0~7.0
-
-
溶液外观
+
+
-
黏度
-
+
-
水分
≤5.0%
≤5.0%
≤5.0%
炽灼残渣
≤0.1%
≤0.1%
≤0.1%
铅
-
-
≤10 ppm
醛
≤500 ppm(a)
≤500 ppm(a)
≤0.05%
肼
≤1 ppm
≤1 ppm
≤1 ppm
乙烯基吡咯烷酮
≤10 ppm
≤10 ppm
≤0.2%
过氧化物
≤400 ppm(b)
≤400 ppm(b)
-
K值
K≤15
K>15
25~90
90.0~108.0%
90.0~108.0%
-
85.0~115.0%
90.0~108.0%
10~120
85.0~115.0%
90.0~108.0%
重金属
≤10 ppm
≤10 ppm
-
含量(按氮含量计)
11.5~12.8%
11.5~12.8%
11.5~12.8%
(a)用乙醛表示
(b)用过氧化氢表示
一般性质
酸碱性:pH=3.0~7.0(5% w/v 水溶液)
松密度:0.29~0.39 g/cm3
轻敲密度:0.39~0.54 g/cm3
真密度:1.180 g/cm3
流动性:20 g/s;16 g/s
熔点:150℃软化
含水量:聚维酮吸湿性很强,在较低的相对湿度下,吸湿量也很大。
溶解度:在酸、氯仿、乙醇、丙酮、甲醇和水中易溶;在醚,烷烃和矿物油中不溶。在水中,溶液浓度受限于溶液黏度,溶液黏度也是K值的函数。
动力黏度:聚维酮水溶液的黏度与水溶液的浓度和聚合物的分子量有关。
稳定性和贮藏条件
聚维酮加热至150°C颜色变深,水溶性降低。在110~130°C下,短时间内稳定;水溶液经蒸汽灭菌不改变其性质。水溶液中易于生长霉菌,需加抑菌防腐剂。
聚维酮存放在通常条件下,不分解或降解。但因粉末吸湿性强,聚维酮应贮藏于阴凉、干燥环境里的气密容器中。
配伍禁忌
聚维酮与许多物质在溶液中都是相容的,如无机盐、天然树脂或合成树脂等和其它化学物质。但它与磺胺噻唑、水杨酸钠、水杨酸、苯巴比妥、鞣酸等化合物在溶液中易形成分子加合物。见18项。一些抑菌防腐剂,如硫柳汞,可与聚维酮形成复合物,从而使其抑菌力减弱。
安全性
自从20世纪40年代聚维酮首次被用作血浆增容剂以来,在药物制剂中已得到广泛应用,尽管目前血浆增容剂已被右旋糖酐所取代。
聚维酮被广泛用作药物赋形剂,尤其是口服片剂和溶液剂。口服后,聚维酮不被胃肠道和黏膜吸收,无毒性。此外,聚维酮对皮肤无刺激性,无过敏反应。
关于聚维酮不良反应的报道主要关注的是有聚维酮的肌内注射剂在注射部位形成皮下肉芽肿。有证据表明,肌内注射后聚维酮会在身体器官中蓄积。
WHO将聚维酮每日摄入量暂定为25 mg/kg。
LD50(小鼠,IP):12 g/kg
操作注意事项
遵守材料操作的环境和数量相适应的注意事项。需保护眼睛,戴手套和防尘口罩。
法规
欧洲准许作为食品添加剂。已收载在FDA<非活性组分指南>(肌内注射和静注,眼用制剂,口服胶囊剂,滴剂,微丸,混悬剂和片剂,舌下片,局部用或阴道用制剂)。英国许可用于非注射制剂。
同类物质
交联聚维酮。
注释
聚维酮形成分子加合物的性质有利于其在溶液、缓释固体制剂和注射用制剂中的应用。最负盛名的聚维酮复合物是聚维酮-碘,用作局部消毒剂。
为了使溶液准确定量,使用前,必需测定固体聚维酮中水含量,并在计算含量时考虑。
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