山梨酸
生产批文：湘食药辅准字F20070011
符合标准：《中国药典》2010年版二部P1184
英文名：Sorbic Acid
供应商：上海泛科史康医药科技有限公司
采购数量：
s
-
中文名称 山梨酸
英文名称 Sorbic acid
中文别名 花楸酸；2-丙烯基丙烯酸
英文别名 Acidum sorbicum；Sorbistat K；Hexadienic acid
化学名称 (E,E) -己-2,4-二烯酸；(E,E)- hexa-2,4-dienoic acid
CAS号 110-44-1分 子 式 C6H8O2
分 子 量 112.13
结 构 式
分 类 抗菌防腐剂
用 途
山梨酸是一种抗菌防腐剂，具有抗细菌和真菌的性质，用于药品、食品、肠溶制剂及化妆品中。山梨酸一般用于口服和局部用制剂中（其浓度为0.05%~0.2%），尤其适用于含有非离子表面活性剂的制剂。山梨酸还可与蛋白、酶、明胶及植物树胶一起使用。在盐酸氯丙嗪溶液中浓度为1g/L时，山梨酸为有效的防腐剂。
山梨酸抗菌的稳定性和活性有限，常与其他抗菌防腐剂或二醇类联合使用，可产生协同作用[1]。
[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005，第674页.
给药途径
口服；局部用[1]
[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005，第674页.
储存条件
山梨酸易被氧化，尤其在光照条件下。在水溶液中比在固体状态下更易发生氧化。含苯酚类的抗氧剂可以增加山梨酸的稳定性，如0.02%的没食子酸丙酯。
当被加热或遇明火时，山梨酸能燃烧。当加热至分解时，散发出辛辣的浓烟和刺激性臭味。山梨酸应保存于密闭容器中，避光，温度不应超过40℃[1]。
[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005，第675页.
安 全 性
山梨酸可用作口服和局部用制剂的抗菌防腐剂，通常认为无毒。然而，有报道称，山梨酸和山梨酸钾有不良作用，包括皮肤刺激反应、变应性皮肤过敏反应（不经常发生）。
其他的不良反应还有：由含有山梨酸的软膏引起的表皮脱落性皮炎，由于隐性眼镜在山梨酸为防腐剂的溶液中引起的结膜炎。
山梨酸在全身用药时未发现不良作用。WHO以确定了山梨酸、山梨酸钙、山梨酸钾和山梨酸钠的可接受的日剂量，最高位每千克体重25mg（以山梨酸计）。
动物毒理实验表明，十五中山梨酸的含量大10%时哺乳动物未见致癌性和致畸性[1]。
LD50（小鼠，IP）：2.82g/kg
LD50（小鼠，口服）：3.20g/kg
LD50（小鼠，SC）：2.82g/kg
LD50（大鼠，口服）：7.36g/kg
[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005，第676页.
禁 忌
山梨酸与碱、氧化剂和还原剂有配伍禁忌。当遇到非离子型表面活性剂和塑料时，山梨酸的抗菌活性会有所降低。重金属盐能催化氧化反应。山梨酸还能与含硫的氨基酸反应，但该反应可加入维生素C、没食子酸丙酯或丁羟甲苯来抑制。
当该溶液保存于玻璃容器内时，对pH非常敏感。因此使用山梨酸作为防腐剂的制剂在保存了很长时间后需检测微生物的量。
如果山梨酸溶液保存于聚丙烯、聚氯乙烯或聚乙烯容器中而不加入抗氧剂，山梨酸会很快降解[1]。
[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005，第675页.
来源与制备
天然的山梨酸可以从山白蜡树（Sorbus aucuparia L. (Fam. Rosaceae)）的浆果中以内酯（类山梨酸）的形式被提取出来。山梨酸的合成方法有以下几种：由巴豆醛和乙烯酮在三氟化硼的存在下缩合制得；由巴豆醛和丙二酸在吡啶溶液中缩合制得；有1,1,3,5-四烷氧己烷制得。也可在还有细菌的培养基中发酵山梨醛或山梨醇的方法制得[1]。
[1] R.C.罗，P.J.舍斯基，P.J.韦勒.药用辅料手册[M].北京：化学工业出版社，2005，第675页.
管理情况
已列入GRAS。在欧洲准许用作食品添加剂。已收载入FDA《非活性组分指南》（用于口服胶囊剂、溶液剂、糖浆剂、片剂和局部用制剂）。英国准许用于口服制剂中。
-
自成立以来，公司一直从事医药产品的研发、生产和销售，主要业务包括药用辅料及新型抗生素产品。公司是国内品种最全、规模最大的专业药用辅料生产企业之一，并且是国内少数几家拥有新型青霉素类抗生素------磺苄西林钠原料药和成品药注册批件的企业之一。目前，公司拥有116个药用辅料品种，可为各种片剂、针剂、硬胶囊剂、颗粒剂、丸剂、口服液等药品的生产提供药用辅料，主要产品包括药用甘油、药用蔗糖、药用乙醇、药用丙二醇、药用氢氧化钠等。
公司秉承"专业成就未来，品质铸就辉煌"的经营理念，将药用辅料的生产专业化、品种系列化、应用科学化、服务优质化作为公司发展方向，将药用辅料的质量安全视为企业的生命，利用公司在药用辅料领域的优势，努力提升药用辅料的质量水平，推动药用辅料标准体系建设，积极开发针对各种制剂的药用辅料产品，实现产品品种规模化、产品质量标准化，将公司打造为我国药用辅料行业的领导者，并在新兴抗生素领域占有一席之地。
