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通用名
JP: Low-substituted hydroxypropylcellulose
USPNF: Low-substituted hydroxypropyl cellulose
别名
低取代2-羟丙基纤维素;ls-HPC;ls-hydroxyproply.
化学名和CAS注册号
Cellulose,2-hydroxypropyl ether (low-substituted) (纤维素-2-羟丙基醚(低取代)) [78214-41-2]
分子式 分子量
USPNF 20定义的低取代羟丙纤维素是纤维素的低取代羟丙基醚。在105℃干燥1小时,其含羟丙基(-OCH2CHOHCH3)量应大于5.0%,不少于16.0%。市售低取代羟丙纤维素有不同粒径和取代度等多种级别。
制造工艺
将碱化纤维素和环氧丙烷在高温条件下反应,反应结束后,中和,重结晶,洗涤,粉碎即得。
类别
片剂和胶囊剂的崩解剂;片剂黏合剂。
制剂应用
低取代羟丙纤维素在口服固体制剂中应用广泛。主要作为片剂崩解剂,或湿法制粒的黏合剂。也可应用于由直接压片制备的快速崩解片剂中。
低取代羟丙纤维素有不同粒径,不同取代度等许多级别。LH-11为中等取代度,粒径最大,主要用于防止片剂顶裂和直接压片的崩解剂。LH-21主要用于湿法制粒片剂的黏合剂和崩解剂。LH-31颗粒较小,主要用于挤出制粒,由于其粒径较小因而较易通过筛网。取代度较低的LH-22和LH-32可在不需较大黏合力时使用。需较大黏合力时,可使用较高取代度的LH-20和LH-30。
一般低取代羟丙纤维素在处方中的使用浓度为5~25%。
性状
低取代羟丙纤维素的外观为白色至黄白色的粉末或颗粒。无味,无臭或微有异臭且无味。
药典标准
见表Ⅰ。
一般性质
酸碱度: 1% w/v水溶液的pH= 5.0~7.5
折射角: 见表Ⅱ。
灰分: 0.3~0.4%
松密度: 见表Ⅱ。
轻敲密度:见表Ⅱ。
熔点: 275℃分解。
含水量:
在33%的相对湿度时,含水量为8%。
在95%的相对湿度时,含水量为38%。
比重: 1.46
溶解度: 在乙醇和乙醚中几乎不溶。在氢氧化钠溶液(1→10)中溶解,形成黏性溶液,在水中不溶但可溶胀。
表Ⅰ 低取代羟丙纤维素的药典标准
测试项目
JP 2001
USPNF 20
鉴别
+
+
氯化物
≤0.335%
≤0.36%
重金属
≤10ppm
≤0.001%
砷盐
≤2ppm
-
pH
5.0~7.5
-
干燥失重
≤6.0%
≤5.0%
炽灼残渣
≤1.0%
≤0.5%
羟丙基含量
5.0~16.0%
5.0~16.0%
表Ⅱ: 几种级别的低取代羟丙纤维素的一般性质
级别
羟丙基
含量(%)
休止角
(°)
平均粒径
(μm)
松密度
(g/cm3)
轻敲密度
(g/cm3)
LH-11
11
49
50
0.32
0.56
LH-21
11
45
40
0.36
0.62
LH-31
11
49
25
0.28
0.59
LH-22
8
48
40
0.36
0.62
LH-32
8
53
25
0.28
0.59
LH-20
13
48
40
0.36
0.62
LH-30
13
51
25
0.28
0.59
稳定性和贮藏条件
低取代羟丙纤维素虽有吸潮性,但性质稳定。应置于密闭容器中储藏。
配伍禁忌
与碱性物质可发生反应。片剂处方中如含有碱性物质在经过长时间的储藏后,崩解时间有可能延长。
安全性
一般认为低取代羟丙纤维素是无毒、无刺激性的辅料。
动物毒性试验表明,大鼠口服6g/kg/天超过6个月没有不良作用。兔子和大鼠口服5g/kg/天未见有致畸作用。
LD50(大鼠,口服): 15 g/kg
操作注意事项
遵守材料操作的环境和数量相适应的注意事项。应避免产生过量的粉尘,以减少爆炸的危险。
法规
在欧洲,日本,美国和其他的国家,都准许作为药用辅料。
同类物质
羟丙纤维素。
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安徽山河药用辅料股份有限公司始建于2001年4月,位于淮南市经济技术开发区生物医药园内，2009年整体变更为股份有限公司，2015年创业版成功上市,公司是国内专业的药用辅料生产企业，是国内固体制剂药用辅料最大的生产供应商。
公司为国家火炬计划重点高新技术企业，安徽省创新型企业，安徽省100户“专、精、特、新”企业，安徽省优秀民营企业，安徽省产学研联合示范企业，多次获省食药监系统“双优”企业，是淮南市民营“十强”企业，获淮南市制造业突出贡献奖、安徽省质量奖、安徽省卓越绩效奖等；是国家级“重合同，守信用”企业。建有“省级企业技术中心”，是“安徽省药用辅料工程技术研究中心”的依托单位，安徽省药用辅料产业技术创新战略联盟的发起单位，建有省级博士后科研工作站,院士工作站。现为国际药用辅料协会中国会员，全国药用辅料协会副主任单位。企业拥有多个省高新技术产品和多项发明专利，产品符合中国药典及英、美药典标准，销售网络遍布全国，并出口欧美和东南亚；“山河药辅”商标荣获省著名商标称号。