通用名

BP: Xylitol

JP: Xylitol

PhEur: Xylitolum

USPNF: Xylitol

别名

木戊五醇；pentapentol.

化学名和CAS注册号

xylo-Pentane-1,2,3,4,5-pentol（木-戊烷-1，2，3，4，5-五醇）[87-99-0]

分子式        分子量

C₅H₁₂O₅                  152.15

制造工艺

木糖醇天然存在于许多水果和浆果中，但是从商业的角度考虑，从这些来源中提取木糖醇是行不通的。工业上普遍采用将各种类型的半纤维素进行衍生化的方法制备木糖醇，半纤维素来源于木材、甘蔗浆、种皮和种壳，它们通常含有20～35%的木聚糖，而木聚糖很容易通过水解转化为木糖（wood sugar），木糖再通过氢化（还原）作用转化为木糖醇。此后，经过一系列分离和纯化工序最终生产出高纯度的木糖醇结晶。整套工序的性质以及严格的纯化工艺都决定了最终的产品中杂质的含量极低。可能出现的少量杂质是甘露醇、山梨醇、半乳糖醇和阿拉伯糖醇。

木糖醇的生产方法有葡萄糖（右旋糖）转化为木糖，再氢化制成，或用微生物转化法由木糖制成木糖醇，但这些方法不常应

用。

类别

抗菌防腐剂；含药糖果的基质；包衣剂；润肤剂；保湿剂；甜味剂；片剂和胶囊剂的稀释剂。

制剂应用

木糖醇作为一种不导致龋齿的甜味剂应用在各种药物剂型中，包括片剂、糖浆和包衣制剂，它还作为蔗糖的替代品广泛用在食品和糖果中。因其能够减少牙斑和牙齿腐蚀（龋齿）,木糖醇在口香糖、嗽口液和牙膏中的应用也越来越普遍。与蔗糖不同之处在于，木糖醇不会发酵生成导致龋齿的酸性终产物，并且有研究表明，木糖醇可通过抑制突变链球菌（Streptococcus mutans）的生长而防治龋齿。木糖醇的甜度与蔗糖相当，同时伴随着结晶的溶解可产生明显的清凉感觉，因此在改善片剂和糖浆的味道，以及掩盖某些药物和辅料的不良味道或苦味方面非常有效。

在化妆品和卫生用品方面的应用主要是利用木糖醇的保湿和润滑性质，尽管文献曾报道木糖醇可对防腐剂起到增效作用，同时自身也具有抑菌和杀菌的性质，进而可以增强产品的稳定性。

木糖醇的颗粒在片剂中用作稀释剂，能够赋予咀嚼片令人愉悦的甜味以及清凉的感觉，而且不像其他一些片剂稀释剂那样具有‘碳酸钙’的质地。浓度超过65% w/v的木糖醇溶液可用于片剂包衣。木糖醇包衣具有稳定、味甜、坚硬、耐久等特点。

在液体制剂中，木糖醇用作甜味剂和无糖制剂中的赋形剂。用于糖浆剂时，木糖醇可有效地抑制在闭合的瓶塞周围形成结晶，进而减小发生‘黏盖（cap-lock）’的趋势。与蔗糖相比，木糖醇在水中具有较低的活度和较高的渗透压，因此可增加产品的稳定性和清爽感。此外，经证实木糖醇可起到某种特殊的抑菌和杀菌效果，尤其是对常见的腐败微生物。

在治疗方面，木糖醇可作为一种受创伤后供静脉输液使用的能量来源。

性状

木糖醇为白色、结晶性颗粒状固体，其各方向有相等的粒径，约为0.4～0.6 mm。木糖醇无臭，但具有清凉感的甜味。可用于工业生产的木糖醇有粉末状和数种颗粒状，可供直接压片。

药典标准

见表I。

表Ⅰ  木糖醇的药典标准

     ^(a)如果用于注射剂中，则应做此项目测试。

一般性质

酸碱度：pH = 5.0～7.0（10% w/v水溶液）

沸点：215～217℃

可压性：在20 kN压力和同一测试条件下，用木糖醇制备的片径为11.2 mm的两种片剂，其硬度为40 N。

真密度：1.52 g/cm³

松密度：0.5～0.7 g/cm³

流动性：流动特性取决于所用木糖醇的粒径。细粉级别的流动性相对较差，而颗粒级别具有良好的流动性。

溶解热：-157.1 kJ/kg（-36.7 cal/g）

熔点：92.0～96.0℃

含水量:木糖醇粉在正常条件下吸湿性不大。在20℃和相对湿度52%时，木糖醇的平衡含水量为0.1% w/w。以五氧化二磷为干燥剂，在80℃条件下真空干燥4 h，木糖醇失水少于0.5% w/w。

等渗量：4.56% w/v的水溶液与血清等渗。

粒径分布：木糖醇的粒径分布取决于所选用的级别。正规结晶性物料的一般平均粒径为0.4～0.6 mm。市售的细粉级别其平均粒径仅为50 μm。更详细的资料向供应商咨询。

溶解度：见表II。

比旋度：无光学活性。

动力黏度：见图4。

表Ⅱ  木糖醇的溶解度

稳定性和贮藏条件

木糖醇对热稳定，但略具吸湿性。将木糖醇在接近其沸点的温度下加热数分钟可产生焦化。结晶性物料贮存在相对湿度低于65%和25℃条件下至少保持3年稳定。细粉和特定级别的颗粒状木糖醇有结块的趋势，因此要在6个月内使用。有文献报道，木糖醇的水溶液即使长时间加热和贮存仍然稳定。由于木糖醇不被绝大多数微生物利用，其产品通常不会发生发酵和酸败。

本品应置于密闭容器中，贮存于阴凉、干燥处。

配伍禁忌

木糖醇忌与氧化剂配伍。

安全性

木糖醇用在口服药物制剂、糖果和食品中，通常被认为是基本无毒、无致敏性无刺激性。

木糖醇的血糖指数（glycemic index）极低，而且其代谢不依赖于胰岛素。摄入木糖醇后的血液葡萄糖和血清胰岛素反应显著低于葡萄糖或蔗糖。这些因素使木糖醇成为糖尿病患者或需控制糖摄入量的患者饮食中适宜的甜味剂。

木糖醇的每日单次口服剂量达到200 g时人仍可耐受，但是与其他多元醇一样，大剂量的木糖醇具有缓泻作用。缓泻作用的阈值取决于一些因素，包括个体的敏感性、摄入的方式、每日的饮食和在此之前对木糖醇的适应情况等。一次剂量20～30 g，日剂量0.5～1.0 g/kg，大多数人都能耐受。摄入的木糖醇大约有25%被吸收，剩余的75%进入下消化道，由肠道菌群通过发酵降解作用间接代谢。

WHO未对木糖醇的每日摄入量作特殊规定，因为木糖醇用在食品中并无损害健康的迹象。

LD₅₀（小鼠，腹腔注射）：22.1 g/kg

LD₅₀（小鼠，静脉注射）：12 g/kg

LD₅₀（小鼠，口服）：12.5 g/kg

LD₅₀（大鼠，口服）：17.3 g/kg

LD₅₀（大鼠，静脉注射）：10.8 g/kg

LD₅₀（兔，口服）：16.5 g/kg

LD₅₀（兔，静脉注射）：4 g/kg

操作注意事项

遵守材料操作的环境和数量相适应的注意事项。摄入大量的木糖醇可能对人体有害，而且对眼也有刺激性，因此建议使用护眼镜和手套。木糖醇可燃，但是不易点燃。

法规

已列入GRAS。在欧洲用作食品添加剂。在英国，准许用于非注射用制剂。

同类物质

含有其他辅料的各种可直接压片形式的木糖醇已有产品出售。也有通过湿法制粒生产的可直接压片的纯木糖醇。

适于注射途径使用的无热源级木糖醇也有产品出售。

注释

木糖醇的甜度大致与蔗糖相当，但呈现pH、浓度和温度依赖性。木糖醇的甜度大约为甘露醇的2.5倍。

木糖醇具有高度的化学稳定性，这意味着它不会与药物和辅料发生相互作用，并且能够在较宽的pH范围内（pH1～11）使用。

木糖醇的EINECS号为201-788-0。

木糖醇的溶解热为负值，而且远大于可供选择的其他甜味剂，见表Ⅲ。正是由于这一原因，随着结晶的溶解，木糖醇产生强烈的清凉效果。木糖醇兼有的甜味与清凉感有助于掩盖许多药物与辅料的不良味道，进而可增加产品的吸引力。

表Ⅲ  甜味剂溶解热的比较

应用参考示例