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通用名
BP:Methacrylic acid~ethyl acrylate copolymer(1:1)
Methacrylic acid~ethyl acrylate copolymer(1:1) dispersion 30 per cent
Methacrylic acid~ methyl methacrylate copolymer(1:1)
Methacrylic acid~ methyl methacrylate copolymer(1:2)
PhEur:Acidum methacrylicum et ethylis acrylas polymerisatum 1:1
Acidum methacrylicum et ethylis acrylas polymerisatum 1:1 dispersio 30 per centum
Acidum methacrylicum et methylis methacrylas polymerisatum 1:1
Acidum methacrylicum et methylis methacrylas polymerisatum 1:2
USPNF: Ammonio methacrylate copolymer
Methacrylic acid copolymer
Methacrylic acid copolymer dispersion
在USPNF 20中收载了三个聚丙烯酸树脂品目。在这些品目中介绍几种型号的聚丙烯酸树脂。在PhEur 2002中收载了四个聚丙烯酸树脂的专门品目
化学名和CAS注册号
见表Ⅰ
分子式 分子量
PhEur 2002中载:甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物(1:1)是甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯的共聚物。其平均分子量约250 000。羧基与酯的比约为1:1。它可能含有适当表面活性剂,如十二烷基硫酸钠或聚山梨酯80。本品的30% w/v 的水分散体也有专门的品目。PhEur 2002描述甲基丙烯酸-丙烯酸甲酯共聚物(1:1)是甲基丙烯酸和丙烯酸甲酯形成的共聚物。其平均分子量约135 000。羧基与酯的比约为1:1。在PhEur 2002中更收载了甲基丙烯酸-甲基丙烯酸甲酯共聚物(1:2),其羧基与酯的比约为1:2。
USPNF20中载:甲基丙烯酸共聚物是由甲基丙烯酸和丙烯酸或甲基丙烯酸酯完全聚合的聚合物。有三种型号的专门品目:A型、B型和C型。三种型号中,甲基丙烯酸的含量和溶液黏度均不同。C型含有适当的表面活性剂。另外二种聚合物A型和B型,也称作季铵基甲基丙烯酸酯共聚物,是由丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯和低含量的季铵基的甲基丙烯酸酯完全聚合的共聚物。C型甲基丙烯酸共聚物水分散体也收载作专门的品目。
一般的聚合物分子量≥100 000。
制造工艺
由丙烯酸和甲基丙烯酸或它们的各种酯(如丁酯或二甲胺乙酯)聚合成。
类别
薄膜衣材料;片剂黏合剂;片剂稀释剂。
表Ⅰ:丙烯酸树脂的化学名和CAS登记号
化学名
CAS登记号
丙烯酸丁酯/甲基丙烯酸二甲胺基乙酯/甲基丙烯酸甲酯聚合物(1:2:1)
[24938~16~7]
丙烯酸乙酯/甲基丙烯酸甲酯聚合物(2:1)
[9010~88~2]
甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯聚合物(1:1)
[25806~15~1]
甲基丙烯酸/丙烯酸乙酯聚合物(1:1)
[25212~88~8]
[25212~88~8]
[25212~88~8]
甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯聚合物(1:2)
[25086~15~1]
丙烯酸乙酯/甲基丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯聚合物(1:2:0.2)
[33434~24~1]
丙烯酸乙酯/甲基丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯聚合物(1:2:0.1)
[33434~24~1]
制剂应用
丙烯酸树脂主要用作口服片剂和胶囊剂的薄膜衣材料。不同类型的聚合物的薄膜的溶解特性不同。
丙烯酸树脂可用水和有机溶剂制成湿颗粒,也可作为阻滞剂。较大的量(5~20%)的干聚合物可控制有效成分从骨架片中的释放。含10~50%量的聚合物可采用直接压片工艺。
另外,丙烯酸树脂聚合物可用在透皮传递系统的骨架层中,也可在直肠给药中作为新颖的凝胶基质。
性状
丙烯酸树脂是甲基丙烯酸二甲氨基乙酯,甲基丙烯酸,甲基丙烯酸酯按不同比例聚合得到的阳离子或阴离子型的共聚物。不同型号的市售品可能为粉末,水分散体,或有机溶液。丙酮和异丙醇(60:40)的混合溶剂是最常用的有机溶剂。
药典标准
丙烯酸树脂在PhEur 2002中的标准见表Ⅳ,在USPNF20中的标准见表Ⅴ。
一般性质
松密度:0.390g/cm3
轻敲密度:0.424g/cm3
溶解性:见表Ⅱ。
表Ⅳ: PhEur2002标准
测试项目
PhEur2002
甲基丙烯酸/丙烯酸乙酯共聚物(1:1)
甲基丙烯酸/丙烯酸乙酯共聚物(1:1)30%分散体
甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯共聚物(1:1)
甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯共聚物(1:2)
鉴别
+
+
+
+
性状
+
+
+
+
衣膜外观
+
+
+
+
表观黏度
+
≤15mPa s
50~200mPa s
—
微粒物质
—
≤1.0%
—
—
丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸
≤0.1%
≤0.1%
—
—
甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸
—
—
≤0.1%
≤0.1%
蒸发残渣
—
28.5~31.5%
—
—
干燥失重
≤5.0%
—
≤5.0%
≤5.0%
硫酸灰分
≤0.4%
≤0.2%
≤0.1%
≤0.1%
微生物限度
—
+
—
—
含量(按甲基丙烯酸单元计算)
46.0~50.6%
46.0~50.6%
46.0~50.6%
27.6~30.7%
稳定性和贮藏条件
干粉状态的聚合物在温度低于30℃时稳定。大于此温度粉末易结块,但这种现象并不影响物料的质量,块状物易粉碎。干粉状态的聚合物在温度低于30℃时在密封的容器中保存3年内是稳定的。
水分散体对温度非常敏感,在0℃以下发生分层。所以水分散体应在温度5~25℃,在密封的容器中运输和贮藏,由生产厂家仓库交运后计,至少18个月是稳定的。
表Ⅴ: USPNF 20标准
测试项目
USPNF 20
USPNF 20(增补本)
含季铵基团的甲基丙烯酸酯聚合物[a]
甲基丙烯酸共聚物
鉴别
+
+
黏度
A型
≤15mPa s
50~200mPa s
B型
≤15mPa s
50~200mPa s
C型
-
100~200mPa s
干燥失重
A型
≤3.0%
≤5.0%
B型
≤3.0%
≤5.0%
C型
-
≤5.0%
炽灼残渣
A型
≤0.1%
≤0.1%
B型
≤0.1%
≤0.1%
C型
-
≤0.4%
砷盐
-
≤2ppm
重金属
≤0.002%
≤0.002%
有机挥发性杂质
-
+
单体限度
-
≤0.05%
甲基丙烯酸甲酯
≤0.005%
-
丙烯酸乙酯
≤0.025%
-
甲基丙烯酸单元含量(干燥)
A型
8.85~11.96%
46.0~50.6%
B型
4.48~6.77%
27.6~30.7%
C型
-
46.0~50.6%
[a] Eudragit RL 和RS
配伍禁忌
聚合物水分散体发生配伍禁忌主要取决于聚合物与溶剂的离子化性质和物理性质。例如,产生凝聚可因电解质溶液,pH变化,一些有机溶剂作用,温度过高或过低等引起。见表Ⅱ。又如,Eudragit L30D,RL30D,L100~55, RS30D的水分散体不能和硬脂酸镁配伍。Eastacryl 30D ,Kollicoat MAE30D和Kollicoat MAE30DP也不能和硬脂酸镁配伍。
尽管固体丙烯酸树脂和有机溶剂的溶液比其水分散体可与更多药物能配伍,但和某些药物仍可能有反应发生。
安全性
丙烯酸树脂聚合物广泛应用于口服药物剂型的薄膜包衣材料。无毒,无刺激性,也应用于局部用制剂。
每天服用2mg/kg体重的Eudragit(相当于成年人服约150mg的量)对人类是基本安全的。
操作注意事项
遵守材料操作的环境和数量相应的常规注意事项。另外当处理丙烯酸树脂的有机溶液时,应采取附加的安全措施。建议使用护眼镜,手套,和面具或呼吸装置。应该在通风处和有防粉尘产生的措施下处理丙烯酸树脂。
在处理甲基丙烯酸酯和相关物质丙烯酸树脂等的工人中,已发现有急性的和慢性的不良反应。在英国,已经对甲基丙烯酸甲酯规定了职业的空间暴露极限浓度,长期(8-小时TWA)为208mg/m3(50ppm),短期为416mg/m3(100ppm)。
法规
已收载入FDA<非活性组分指南>(口服胶囊剂和片剂)。在英国准许用于非注射的制剂中。
同类物质
甲基丙烯酸甲酯;聚(甲基丙烯酸甲酯)
甲基丙烯酸甲酯
分子式:C5H8O2
分子量:100.13
CAS号:[80-62-6]
安全性:
LD50(狗,SC):4.5g/kg
LD50(小鼠,IP):1g/kg
LD50(小鼠,口服):5.2g/kg
LD50(小鼠,SC):6.3g/kg
LD50(大鼠,IP):1.33g/kg
LD50(大鼠,SC):7.5g/kg
注释:在整形外科中,甲基丙烯酸甲酯是人造丙烯酸骨质的基本材料。
聚(甲基丙烯酸甲酯)
分子式:(C5H8O2)n
注释:聚(甲基丙烯酸甲酯)作为隐形眼镜和托牙基础的材料,还作为牙齿修补物的黏接剂。
注释
许多不同的丙烯酸树脂作为商品市上有售,它们有不同的应用和特性;见表Ⅱ。
对于喷雾包衣,应将聚合物溶液和水分散体用适当溶剂稀释。一些产品还需加入增塑剂如癸二酸二丁酯,邻苯二甲酸二丁酯,甘油三醋酸酯,或聚乙二醇。为了特殊需要可选择不同类型增塑剂混合使用,以使包衣聚合物适合特殊需要。
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