通用名

JP: Low-substituted hydroxypropylcellulose

USPNF: Low-substituted hydroxypropyl cellulose

别名

低取代2-羟丙基纤维素;ls-HPC;ls-hydroxyproply.

化学名和CAS注册号

Cellulose,2-hydroxypropyl ether (low-substituted) (纤维素-2-羟丙基醚(低取代)) [78214-41-2]

分子式  分子量

USPNF 20定义的低取代羟丙纤维素是纤维素的低取代羟丙基醚。在105℃干燥1小时,其含羟丙基(-OCH₂CHOHCH₃)量应大于5.0%,不少于16.0%。市售低取代羟丙纤维素有不同粒径和取代度等多种级别。

制造工艺

将碱化纤维素和环氧丙烷在高温条件下反应,反应结束后,中和,重结晶,洗涤,粉碎即得。

类别

片剂和胶囊剂的崩解剂;片剂黏合剂。

制剂应用

低取代羟丙纤维素在口服固体制剂中应用广泛。主要作为片剂崩解剂,或湿法制粒的黏合剂。也可应用于由直接压片制备的快速崩解片剂中。

低取代羟丙纤维素有不同粒径,不同取代度等许多级别。LH-11为中等取代度,粒径最大,主要用于防止片剂顶裂和直接压片的崩解剂。LH-21主要用于湿法制粒片剂的黏合剂和崩解剂。LH-31颗粒较小,主要用于挤出制粒,由于其粒径较小因而较易通过筛网。取代度较低的LH-22和LH-32可在不需较大黏合力时使用。需较大黏合力时,可使用较高取代度的LH-20和LH-30。

一般低取代羟丙纤维素在处方中的使用浓度为5~25%。

性状

低取代羟丙纤维素的外观为白色至黄白色的粉末或颗粒。无味,无臭或微有异臭且无味。

药典标准

见表Ⅰ。

 一般性质

酸碱度: 1% w/v水溶液的pH= 5.0~7.5

折射角: 见表Ⅱ。

灰分: 0.3~0.4%

松密度: 见表Ⅱ。

轻敲密度:见表Ⅱ。

熔点: 275℃分解。

含水量:

在33%的相对湿度时,含水量为8%。

在95%的相对湿度时,含水量为38%。

比重: 1.46

溶解度: 在乙醇和乙醚中几乎不溶。在氢氧化钠溶液(1→10)中溶解,形成黏性溶液,在水中不溶但可溶胀。

表Ⅰ  低取代羟丙纤维素的药典标准

表Ⅱ: 几种级别的低取代羟丙纤维素的一般性质

稳定性和贮藏条件

低取代羟丙纤维素虽有吸潮性,但性质稳定。应置于密闭容器中储藏。

配伍禁忌

与碱性物质可发生反应。片剂处方中如含有碱性物质在经过长时间的储藏后,崩解时间有可能延长。

安全性

一般认为低取代羟丙纤维素是无毒、无刺激性的辅料。

动物毒性试验表明,大鼠口服6g/kg/天超过6个月没有不良作用。兔子和大鼠口服5g/kg/天未见有致畸作用。

LD₅₀(大鼠,口服): 15 g/kg

操作注意事项

遵守材料操作的环境和数量相适应的注意事项。应避免产生过量的粉尘,以减少爆炸的危险。

法规

在欧洲,日本,美国和其他的国家,都准许作为药用辅料。

同类物质

羟丙纤维素。

湖南新绿方药业有限公司是一家专业从事药用辅料研发、生产和销售的创新型科技企业。公司坐落于长沙市西，美丽的沩水河畔，相伴风景秀丽的金洲经济开发区，交通十分便利

公司以“质量精竞、管理严谨、生产先进”为发展的理念，生产车间和生产设备均按照GMP要求建设和安装，化验室拥有先进的检验设备、经验丰富的专业检验人员和参照药品生产GMP建立的QC管理体系。化验室有一套独立的净化送风系统，以保证实验室的环境，微生物检测室是按照中国药典2015年版的要求设计建成。仪器设备有安捷伦的高效液相色谱仪、气相色谱仪、傅立叶变换红外光谱仪、紫外分光光度计、十万分之一的电子分析天平等，能完全满足我公司产品的全性能检测要求。

公司严格按照《药用辅料生产质量管理规范》进行生产。现已拥有30个药用辅料的批件，氯化钾、磷酸二氢钾、无水磷酸氢二钠、无水碳酸钠、磷酸氢二钠、氯化镁、山梨酸钾、甘露醇、尿素、枸橼酸钠、氯化钙、司盘40、甘油、交联聚维酮、壳聚糖、PEG400、羟丙甲纤维素、微晶纤维素、低取代羟丙纤维素、蔗糖（蔗糖粉）、枸橼酸、苯甲酸钠、无水枸橼酸、碳酸钙、轻质氧化镁、吐温80、果糖、牛磺酸、磷酸氢二钾、谷氨酸钠。