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通用名 BP: Xanthan gum PhEur: Xanthani gummi USPNF: Xanthan gum
别名 汉生胶;黄单细胞菌多糖; keltrol
化学名和CAS注册号 Xanthan gum [11138-66-2]
分子式 分子量 USPNF 20将黄原胶描述为一种高分子量的多糖类胶状物质,其绝大部分是由D-葡萄糖和D-甘露糖构成的己糖单元,此外还含有D-葡萄糖醛酸,通常以钠、钾或钙盐形式存在。 黄原胶的分子量大约为2×106。
制造工艺 黄原胶是糖类与野油菜黄单胞菌(Xanthomonas campestris)通过纯培养基中通气发酵制得的一种多糖,用异丙醇结晶进行纯化,然后干燥并研磨成细粉。
类别 稳定剂;助悬剂;增稠剂
制剂应用 黄原胶在口服和局部药物制剂、化妆品以及食品中广泛用作助悬剂和稳定剂,同时还用作增稠剂和乳化剂。本品无毒性,可与绝大多数药用辅料配伍,在较宽的pH和温度范围内具有良好的稳定性和黏度。 当黄原胶与某些无机助悬剂,如硅酸镁铝,或有机树胶混合时,可出现协同流变作用。黄原胶与硅酸镁铝的比例介于1:2和1:9之间的混合物通常具有最佳的流变性质。同样,黄原胶与瓜耳豆胶的比例介于3:7和1:9之间时可获得最佳的协同作用。 黄原胶主要用作助悬剂,但也曾被用于制备缓释骨架片。 黄原胶还在食品工业中用作亲水胶体,在化妆品中用作洗发剂的增稠剂。
性状 黄原胶为奶油色或白色、无臭、自由流动的微细粉末。
药典标准 见表I。 表Ⅰ 黄原胶的药典标准
一般性质 酸碱度:pH = 6.0~8.0(1% w/v水溶液) 凝固点:0℃(1% w/v水溶液) 燃烧热:14.6 J/g(3.5 cal/g) 熔点:270℃碳化。 粒径分布:有多种等级、不同粒径的产品可供选择。例如,粒径100%小于180 μm的Keltrol CG;粒径100%小于75 μm的Keltrol CGF;粒径100%小于250 μm,95%小于177 μm的Rhodigel;粒径100%小于177 μm,92%小于74 μm的Rhodigel 200。 折射率: =1.333(1% w/v水溶液) 溶解度:几乎不溶于乙醇和乙醚;溶于冷水或热水。 比重:1.600(25℃) 动力黏度: 1200~1600 mPa s(1200~1600 cP)(1% w/v水溶液,25℃)
稳定性和贮藏条件 黄原胶是一种稳定的辅料,其水溶液在较宽的pH范围内(pH 3~12)稳定,在pH 4~10和温度10~60℃范围内具有最佳的稳定性。高于室温条件下,浓度小于1% w/v的黄原胶溶液的性质会受到影响,例如黏度减小。溶液在酶、盐、酸和碱存在的条件下同样稳定。 本品应置于密闭容器中,贮存于阴凉、干燥处。
配伍禁忌 黄原胶是一种阴离子聚电解质,通常与阳离子表面活性剂、聚合物或防腐剂有配伍禁忌,产生沉淀。浓度超过15% w/v的阴离子和两性离子表面活性剂可导致黄原胶从溶液中沉淀析出。 在强碱性条件下,多价金属离子如钙离子可导致胶凝或沉淀;这种情况可通过加入葡庚糖酸盐螯合剂来抑制。低浓度的硼酸盐(<300 ppm)也能够产生胶凝,增加硼酸离子的浓度或将处方的pH降低至5以下可以避免这种情况。加入乙二醇、山梨醇或甘露醇也可以防止发生胶凝。 黄原胶可以与绝大多数合成的或天然的增黏剂配伍。如果与纤维素衍生物合用,应使用不含纤维素酶的黄原胶,以防止纤维素衍生物发生解聚。 当存在槐豆胶、瓜耳豆胶和硅酸镁铝等物质的时候,黄原胶溶液的黏度显著增大或发生胶凝。这一作用在去离子水中最为明显,而有盐存在时会受到抑制。在某些情况下,人们期望发生这种相互作用,并利用其减少处方中黄原胶的用量。 在与水混溶的有机溶剂如丙酮、甲醇、乙醇或异丙醇浓度达到60%的情况下,黄原胶溶液仍可保持稳定。然而超过这一浓度则会发生沉淀或胶凝。 黄原胶忌与氧化剂、某些片剂薄膜包衣材料、羧甲纤维素钠、干燥的氢氧化铝凝胶和一些活性成分如阿米替林、他莫昔芬以及维拉帕米配伍。
安全性 黄原胶在口服和局部药物制剂、化妆品以及食品中具有广泛的应用,通常认为无毒、无刺激性。 WHO规定,可接受的黄原胶的每日摄入量估计最多为10 mg/kg。 LD50(狗,口服):>20 g/kg LD50(大鼠,口服):>45 g/kg
操作注意事项 遵守材料操作的环境和数量相适应的注意事项。建议使用护眼镜和手套。
法规 已列入GRAS。在欧洲用作食品添加剂。FDA《非活性组分指南》中收载(口服溶液剂、混悬剂和片剂,直肠和局部用制剂)。在英国,许可用于非注射用制剂。
注释 可供选择的黄原胶有多种级别和不同的粒径。细粉级别的黄原胶可以快速地溶解在水中,因此用于需要有高度溶解性的制剂。但是,与粗粉相比细粉分散较慢,最好与处方中的其他成分采用干法混合。通常情况下,最好首先将黄原胶溶解于水,然后再加入到处方的其他成分中。 黄, , 原胶加入到眼用液体制剂中,可以延缓活性物质的释放,改善药物制剂的治疗效果。 黄原胶也可直接用于制备压制的骨架片。由于骨架片吸水,因而具有较高的溶胀度,并且由于聚合物松弛作用致使其有少量的溶蚀。 USPNF 20中还收载了黄原胶溶液的品目。 黄原胶的EINECS号为234-394-2。
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