|
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
通用名 BP: Sucrose JP: Sucrose PhEur: Saccharum USPNF: S Sucrose
别名 白糖；砂糖；β-l-呋喃果糖基-α-l- 吡喃葡萄糖苷；beet sugar; cane sugar; α-D-glucopyranosyl-β-D-fructofuranoside;refined sugar; saccharose sugar.
化学名和CAS注册号 β-D-fructofuranosyl-α-D-glucopyranoside（β-D-果糖呋喃糖基-α-D-葡萄吡喃糖苷）[57-50-1]
分子式 分子量 C12H22O11 342.30
制造工艺 本品由甘蔗（含蔗糖15~20%）、甜菜（含蔗糖10~17%）制得。将这些原料的汁液加热使水溶性蛋白凝结，撇除浮沫。溶液通过离子交换树脂或木炭脱色、浓缩。放冷，蔗糖析出结晶。 剩余溶液再经浓缩，分别可获得蔗糖、红糖及糖蜜。
类别 含药糖果基质，制粒剂，糖包衣辅助剂，助悬剂，甜味剂，片剂与胶囊剂的稀释剂，增黏剂。
制剂应用 蔗糖广泛用于口服制剂中。 蔗糖糖浆，含50~67% w/w蔗糖，用于片剂湿法制粒中的黏合剂。蔗糖粉末可用做干黏合剂（2~20% w/w），咀嚼片或锭剂增容剂和甜味剂。片剂处方中含糖分较多时,能够增加片剂的硬度但崩解度变差。 蔗糖酯与憎水性药物硝苯地平共沉淀能增强药物的溶出度。蔗糖酯起到共沉淀物中的水溶性载体作用，使得憎水性药物易于润湿。 50~67% w/w糖浆用于片剂包衣。浓度太高，发生糖的部分转化使包衣困难。 糖浆广泛用于口服液体制剂的赋形剂，以增加可口性或黏度。 蔗糖无毒，生物可降解，有较好乳化性，蔗糖的酯类越来越多用于化妆品处方中。 蔗糖的硬脂酸酯或软脂酸酯用于增加扑热息痛混悬剂的稳定性。当浓度至0.2%时可防止药物在1年内析出结晶。 蔗糖广泛用于食品，糖果，在治疗上,用以促进伤口的愈合。见表Ⅰ。
表Ⅰ 蔗糖的用途
性状 蔗糖由甘蔗（Saccharum officinarum Linné(Fam. Gramineae)）、甜菜(Beta vulgaris Linné(Fam. Chenopodiaceae))和其他来源植物根茎制得。其中没有添加物。蔗糖为无色结晶或结晶性块状物，或为白色结晶性粉末。无臭，有甜味。
药典标准 见表Ⅱ。
一般性质 松密度： 0.93 g/cm3(结晶性蔗糖); 0.60 g/cm3(粉状蔗糖) 轻敲密度： 1.03 g/cm3(结晶性蔗糖); 0.82 g/cm3(粉状蔗糖) 真密度： 1.6 g/cm3 解离指数：pKa=12.62 流动性：蔗糖结晶易于流动，而蔗糖粉末为黏性固体。 熔点：160~186℃（伴随分解） 含水量：微细的蔗糖易于吸水，可高至1%。 等渗量：9.25% w/v水溶液与血清等渗。 粒度分布：蔗糖粉末呈白色，粒径不规则。结晶蔗糖无色略呈立方形颗粒。 折射率： =1.34783（10% w/v水溶液） 溶解度：见表Ⅲ。 比重：见表Ⅳ。
表Ⅱ 蔗糖的药典标准
（a）如果本品用于大容器输液。
表Ⅲ 蔗糖溶解度
表Ⅳ 蔗糖水溶液的比重
稳定性和贮藏条件 蔗糖在室温、中等湿度条件下稳定，可吸收高达1%水分，加热到90℃水分可逸出。加热到160℃变成焦糖。稀蔗糖溶液易于受微生物污染，浓度高时则抑制其分解（如高于60% w/w）。水溶液用热压灭菌法或过滤法来灭菌。 蔗糖可用做含药糖果的基质，温度从110℃升高到145℃，能引起糖转化，果糖增加糖果黏性，防止其形成晶粒而出现结晶。尤其130℃以上，有酸存在条件下，蔗糖转化速度加快。散装的蔗糖应保存于密闭容器中，置阴凉、干燥处。
配伍禁忌 粉状蔗糖可能含有痕量重金属，从而可与某些活性成分如抗坏血酸产生配伍禁忌。蔗糖在精制过程中也可能混入亚硫酸盐。亚硫酸盐浓度高时，能够引起糖衣片颜色变化，对某些颜色的糖衣片规定有亚硫酸盐极限含量，按含硫量计算不得超过1 ppm。在稀酸或浓酸存在条件下，蔗糖可水解转化成为葡萄糖和果糖（转化糖）。蔗糖对铝盖有腐蚀作用。
安全性 蔗糖在小肠由蔗糖酶水解产生葡萄糖和果糖，然后被吸收。当静脉给药时，蔗糖以原形经尿排泄。虽然蔗糖广泛地用于食品和药物制剂中，但食用蔗糖是需要关注的问题，尤其是糖尿病人或其他对糖代谢不良症患者，应该控制使用。 蔗糖比其他糖类易引发龋齿，并转化为牙菌斑，在口服制剂中应用不多。 尽管蔗糖与肥胖症、肾损伤等疾病有关，目前还未发现蔗糖与某些疾病有直接关联的结论性证据（。但是，饮食中蔗糖摄入量最好要减少。 LD50(小鼠, 腹腔注射):＞ 14 g/kg LD50(大鼠, 口服): ＞ 29.7 g/kg
操作注意事项 遵守材料操作的环境和数量相适应的注意事项。应戴护眼镜,带防尘口罩。在英国，规定长期蔗糖职业接触（8小时，TWA）极限浓度为：10 mg/m3，短期的极限浓度为20 mg/m3。
法规 已列入GRAS。收载在FDA《非活性组分指南》中（口服胶囊剂，溶液剂，糖浆剂，片剂），英国许可用于非注射药物制剂和注射用制剂中。
同类物质 可压性蔗糖，糖果蔗糖，转化糖，球形糖粒。 转化糖 分子式：C6H12O6 分子量：180.16 CAS注册号:[8013-17-0] 注释：本品为蔗糖用适宜的无机酸（如盐酸）水解制得的葡萄糖和果糖的混合物。转化糖可用于防止蔗糖糖浆中析出结晶或糖果中析出晶粒的稳定剂。10%的蔗糖溶液也可注射作为营养剂。
注释 一般蔗糖糖浆在沸点时，不产生糖转化。见表Ⅴ EINECS号为200-334-9 表Ⅴ 蔗糖水溶液的沸点
|
