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葡甲胺


 

通用名

BP:Meglumine

JP:Meglumine

USP:Meglumine

 

别名

甲基苄胺;N-甲基葡萄糖胺; methylglucamine.

 

化学名和CAS注册号

1-      Deoxy-1-(methylamino)-D-glucitol(1-脱氧-1-(甲氨基)-D-葡萄糖醇)[6284-40-8]

 

分子量   分子式

C7H17NO5   195.21

 

制造工艺

葡甲胺是由葡萄糖和一甲胺在乙醇溶液中经催化加氢反应制成。

 

类别

有机碱

 

制剂应用

葡甲胺是一种有机碱,它在制备碘化有机酸的可溶性盐(用作X-射线对比剂)过程中,主要是作pH值调节剂和增溶剂。

 

性状

葡甲胺为白色至淡黄色结晶粉末,无臭或微臭。

 

药典标准

见表Ⅰ

表Ⅰ  葡甲胺的药典标准

测试项目

BP 2001

JP 2001

USP 25

鉴别

+

+

+

性状

+

-

-

溶液的澄明度和颜色

-

-

+

熔点

128~131℃

128~131℃

128~132℃

比旋度(10%w/v水溶液)

﹣16.0 ~﹣17.0°

﹣16.0 ~﹣17.0°

﹣15.7 ~﹣17.3°

还原糖

+

﹣

﹣

干燥失重

≤1.0%

≤0.5%

≤1.0%

炽灼残渣

-

≤0.10%

≤0.1%

硫酸灰分

≤0.1%

-

-

还原物质

-

+

+

重金属

-

≤10ppm

≤0.002%

砷

-

≤1ppm

-

氯化物

-

≤0.009%

-

硫酸盐

-

≤0.019%

-

热原(α)

+

-

-

含量(按干品记)

99.0~100.5%

≥99.0%

99.0~100.5%

(a)注意仅适用于注射用的葡甲胺。

 

一般性质

酸碱度:pH = 10.5 (1% w/v水溶液)

解离指数:在20℃时,pKa = 9.5 

熔程:128~132℃

等渗量:5.02% w/v的水溶液和血清等渗

溶解度:见表Ⅱ。

比旋度 :﹣16.5°(10% w/v水溶液)

                 表Ⅱ  葡甲胺的溶解度

溶剂

20℃下的溶解度(除非另有说明)

氯仿

几乎不溶

乙醇(95%)

1︰80

在70℃下,14︰8

乙醚

几乎不溶

水

1︰1

 

稳定性和贮藏条件

除非在150℃以上长时间加热,葡甲胺不会发生聚合反应或失水。

散装材料应该置于密闭容器中,贮藏在阴凉干燥处,而不应该贮藏在铝制容器中,因

会反应产生氢气;如果将其贮藏于铜制或铜合金制成的容器中,则会变色。最好使用不锈钢容器。

 

配伍禁忌

本品能与铝、铜、无机酸和氧化剂配伍禁忌。

 

安全性

葡甲胺广泛应用于注射用制剂中,当其用作辅料时,在通常用的含量下是无毒的材料。

    LD50(小鼠,腹腔注射):1.68g/kg

 

操作注意事项

遵守材料操作环境和数量相应的常规注意事项。葡甲胺的操作,应该在通风良好的环境中进行,推荐使用护眼镜,手套和呼吸器。当将葡甲胺粉末暴露于空气中时,总可吸入粉尘(8小时 TWA)应保持在10mg/m3以下,而对于可呼吸的粉尘(8小时 TWA)应保持在5mg/m3以下。当葡甲胺粉末与空气混合后,可能会有爆炸的危险。

 

法规

已收载于FDA《非活性组分指南》(注射剂)。英国准许用于注射用制剂中。

 

同类物质

葡乙胺

葡乙胺

分子式:C8H19NO5

分子量:209.24

CAS注册号:[14216-22-9]

熔点:约为138℃

注释:葡乙胺的制备与葡甲胺类似,只是它以单乙胺做为反应物,而不是用单甲胺。

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