通用名
BP:Crospovidone
PhEur:Crospovidonum
USPNF:Crospovidone
别名
交联聚乙烯吡咯烷酮;不溶聚维酮;聚乙烯聚吡咯烷酮;交联PVP;CPVP;insoluble polyvinylpyrrolidone;polyvinylpolypyrrolidone;PVPP
化学名和CAS注册号
1-Ethenyl-2-pyrrolidinone homopolymer (1-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物) [9003-39-8]
分子式 分子量
(C6H9NO)n >1 000 000
交联聚维酮为水不溶性的合成交联N-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物。由于材料本身的不溶性,确切的分子量尚未确定。
制造工艺
在高活性催化剂存在条件下,将乙炔与甲醛反应生成丁炔二醇,丁炔二醇加氢生成丁二醇,然后环化脱氢形成丁内酯。丁内酯与氨反应制得吡咯烷酮。然后再进行乙烯化反应,在加压条件下使吡咯烷酮与乙炔反应。最后在溶液中催化单体乙烯基吡咯烷酮聚合。交联聚维酮通过“米化(popcorn)”聚合反应制得。
类别
片剂崩解剂。
制剂应用
交联聚维酮是水不溶性的片剂崩解剂或溶出剂,直接压片和干法或湿法制粒压片工艺中使用浓度为2~5%。交联聚维酮可迅速表现出高的毛细管活性和优异的水化能力,几乎无凝胶的倾向。研究表明,交联聚维酮颗粒的大小强烈影响止痛片的崩解性。颗粒较大的交联聚维酮比较小的能发挥更快的崩解作用。交联聚维酮也用作溶解度促进剂。采用共蒸发技术,交联聚维酮可增加难溶性药物的溶解度。首先用适当的溶剂将药物吸附于交联聚维酮,然后将溶剂蒸发。这一技术可以获得更快的溶出速率。
性状
交联聚维酮为白色至乳白色、细分散、自由流动、几乎无味、无臭或稍有气味的、吸湿性粉末。
药典标准
见表Ⅰ。
表Ⅰ:交联聚维酮的药典标准
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测试项目 |
PhEur 2002 |
USPNF 20(增补本) |
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鉴别 |
+ |
+ |
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性状 |
+ |
- |
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pH(1% 混悬液) |
- |
5.0~8.0 |
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水分 |
- |
≤5% |
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炽灼残渣 |
≤0.1% |
≤0.4% |
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水溶性物质 |
≤1.0% |
≤1.5% |
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过氧化物 |
≤400 ppm |
- |
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重金属 |
≤10 ppm |
≤0.001% |
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乙烯基吡咯烷酮 |
- |
≤0.1% |
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干燥失重 |
≤5.0% |
- |
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氮含量(按无水物计) |
11.0~12.8% |
11.0~12.8% |
一般性质
酸碱度:pH = 5.0~8.0(1% w/v水浆液)
密度:1.22 g/cm3
水分:最大吸水量接近60%
溶解度:几乎不溶于水和常用的有机溶剂。
稳定性和贮藏条件
由于交联聚维酮有吸湿性,宜置气密容器中,于阴凉、干燥处贮存。
配伍禁忌
交联聚维酮与大多数的无机或有机药物制剂用组分相容。暴露在含水量较高的环境中时,交联聚维酮可与某些材料形成分子加合物;见聚维酮品目。
安全性
交联羧甲基纤维素钠主要用作口服制剂的崩解剂,通常认为无毒、无刺激性。短期动物毒性研究表明,交联聚维酮无不良反应。但是,由于缺乏足够的数据,WHO还未规定其可接受的日允许摄取量。
LD50(小鼠,腹腔注射):12 g/kg
操作注意事项
遵守材料的操作环境和数量相应的常规注意事项。建议使用护眼镜、手套和防尘面具。
法规
欧洲准许用于食品填加剂。已收载于FDA<非活性组分指南>(口服胶囊剂和片剂;局部用、透皮用、和阴道用制剂)。英国已许可用于非注射用制剂。
同类物质
聚维酮。
