制造工艺
本品的制备可通过将微晶纤维素与微粉硅胶的混悬液一起干燥,制得一含有2% w/w微粉硅胶的终产物。
微粉硅胶在微晶纤维素的表面和内部与其发生物理结合。大量的光谱测试都不表明二者之间有任何形式的化学作用。
类别
片剂和胶囊剂的稀释剂。
制剂应用
本品在胶囊剂和片剂中用作填充剂。与传统的微晶纤维素相比,它改善了湿颗粒和直接压片的压实性。本品是针对微晶纤维素在制湿颗粒后压实性不足而专门开发的。
性状
本品是两种具有协同且密接成分(微晶纤维素和微粉硅胶)的物理混合物(更多相关资料请见纤维素,微晶纤维素和微粉硅胶)。本品中含有2% w/w微粉硅胶。
一般性质
酸碱度:pH = 5.0~7.5(10% w/v混悬液)
密度:1.58 g/cm3
松密度:0.31g/cm3
轻敲密度:0.39 g/cm3
熔点:微晶纤维素部分在260~270℃时会烧焦炭化。
水分含量:一般少于6% w/w。
粒径分布:一般粒径为20~200mm。级别不同其平均粒径也不同。
溶解度:在水,稀酸,和大部分有机溶剂中几不溶。微晶纤维素部分微溶于5% w/w的氢氧化钠溶液。
稳定性和贮藏条件
置密闭的容器中于阴凉,干燥处保存。
配伍禁忌
见纤维素,微晶纤维素和微粉硅胶部分。
安全性
见纤维素,微晶纤维素和胶态二氧化硅。
操作注意事项
遵守材料操作的环境和数量相应的常规注意事项。本品操作时能产生厌人的粉尘,因此必须佩戴呼吸罩和防尘面具。
微晶纤维素有眼刺激性。建议使用护目镜、手套和防尘面具。在英国,职业人员暴露在纤维素中的限制为:长时间(8h,TWA)的总可摄入粉尘极限浓度为10 mg/m3,可呼吸入的粉尘极限浓度为4 mg/m3。短时间的可摄入的粉尘极限浓度为20 mg/m3。
微粉硅胶与微晶纤维素物理混合,当处理本品时,建议使用手套,护目镜,和防尘面具。
法规
本品是由两种通常认为无毒的物质的物理混合物。
微晶纤维素:GRAS收载。收录于FDA《非活性组分指南》(吸入剂,口服胶囊剂,散剂,混悬剂,糖浆剂和片剂)中。
微粉硅胶:GRAS收载。收录于FDA《非活性组分指南》(口服胶囊和片剂)中。欧洲和美国许可用于非注射给药的制剂中。
同类物质
纤维素,微晶纤维素;微粉硅胶。
注释
本品有更大的拉伸强度,比普通级别的微晶纤维素压片时需要更小的压力。当制成湿颗粒后,本品仍保持着它的压实性。其压块有较大的硬度,需要相当更大的能量才能破坏