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十二水磷酸氢二钠


 

通用名

BP:Anhydrous disodium hydrogen phosphate

Disodium hydrogen phosphate

    Disodium hydrogen phosphate dodecahydrate

JP:Dibasic sodium phosphate

PhEur:Dinatrii phosphas anhydricus

       Dinatrii phosphas dihydricus

       Dinatrii phosphas dodecahydricus

USP:Dibasic sodium phosphate

需要注意,BP 2001和PhEur 2002分别记载了无水磷酸氢二钠、磷酸氢二钠二水合物和磷酸氢二钠十二水合物;JP 2001仅记载了十二水合物;USP 25将无水磷酸氢二钠、磷酸氢二钠一水合物、磷酸氢二钠二水合物、磷酸氢二钠七水合物、磷酸氢二钠十二水合物收载在一个品目下。

 

别名

磷酸二钠;二盐基磷酸钠;dibasic sodium phosphate; sodium phosphate ibasic.

 

化学名和CAS注册号

Anhydrous dibasic sodium phosphate [7558-79-4]

Dibasic sodium phosphate dihydrate [10028-24-7]

Dibasic sodium phosphate dodecahydrate [10039-32-4]

Dibasic sodium phosphate heptahydrate [7782-85-6]

Dibasic sodium phosphate hydrate [10140-65-5]

Dibasic sodium phosphate monohydrate [118830-14-1]

 

分子式  分子量

Na2HPO4           141.96

Na2HPO4?H2O       159.94

Na2HPO4?2H2O      177.98

Na2HPO4?7H2O      268.03

Na2HPO4?12H2O     358.08

 

制造工艺

磷酸钙是工业上生产磷酸二氢钠的起始原料,一般通过将骨头加热至白色得到,或是采用磷灰石做磷酸钙的原料。

将磷酸钙碾细,置于硫酸中热提,然后用热水浸提,并用碳酸钠中和滤液,析出结晶即为磷酸氢二钠。

 

类别

缓冲剂;螯合剂。

 

制剂应用

磷酸氢二钠作为缓冲剂和螯合剂广泛应用在药物制剂领域。在治疗上,磷酸氢二钠可作为缓和的泻药,并可用于低磷酸盐血症的治疗。

磷酸氢二钠也可用在食品工业;例如,它可作干酪加工过程中的乳化剂。

 

性状

USP 25记载:磷酸氢二钠为无水物或含有1,2,7或12分子水的水合物。

无水磷酸氢二钠是白色粉末。磷酸氢二钠二水合物是白色或近白色的无臭结晶。磷酸氢二钠七水合物是无色结晶,在干热空气中风化为白色粒状或块状物。磷酸氢二钠十二水合物强烈风化性的,无色、透明的晶体。

 

药典标准

见表Ⅰ。

表Ⅰ:磷酸氢二钠的药典标准

测试项目

JP 2001

PhEur 2002

USP 25

鉴别

+

+

+

性状

+

+

-

溶液外观

+

+

-

pH

9.0~9.4

-

-

还原性物质

-

+

-

磷酸二氢钠

-

≤0.025%

-

碳酸盐

+

-

-

氯化物

≤0.014%

+

≤0.06%

二水合物

-

≤400ppm

-

十二水合物

-

≤200ppm

-

水分

-

+

-

二水合物

-

-

-

十二水合物

-

57.0~61.0%

-

硫酸盐

≤0.038%

-

≤0.2%

二水合物

-

≤0.1%

-

十二水合物

-

≤500ppm

-

砷

≤2ppm

+

≤16ppm

二水合物

-

≤4ppm

-

十二水合物

-

≤2ppm

-

重金属

≤10ppm

+

≤0.002%

二水合物

-

≤20ppm

-

十二水合物

-

≤10ppm

-

铁

-

+

-

二水合物

-

≤40ppm

-

十二水合物

-

≤20ppm

-

干燥失重

57.0~61.0%

+

+

无水物

-

-

≤5.0%

一水合物

-

-

10.3~12.0%

二水合物

-

19.5~21.0%

18.5~21.5%

七水合物

-

-

43.0~50.0%

十二水合物

-

-

55.0~64.0%

含量(按干品计)

≥98.0%

98.0~101.0%

98.0~100.5%






 

一般性质

酸碱度:在25℃,1%w/v的无水磷酸氢二钠的pH值是9.1。饱和的磷酸氢二钠十二水合物溶液的pH值大约是9.5。

解离指数:

在25℃,pKa1=2.15

在25℃,pKa2=7.20

在25℃,pKa3=12.38

含水量:无水磷酸氢二钠具有吸水性。放置于空气中,它可以吸水。而磷酸氢二钠七水合物在空气中稳定。

等渗量:2.23%的磷酸氢二钠二水合物溶液与血清等渗;4.45%的磷酸氢二钠十二水合物溶液与血清等渗。

溶解度:易溶于水,在热水或沸水中更易溶;不溶于乙醇(95%)。8份的水可溶解1份的无水磷酸氢二钠,4份的水可溶解1份的磷酸氢二钠七水合物,3份的水可溶解1份的磷酸氢二钠十二水合物。

 

稳定性和贮藏条件

无水磷酸氢二钠具有吸水性。当加热至40℃,磷酸氢二钠十二水合物熔化;在100℃,失去结晶水;加热至暗红色(大约240℃),它能转变成焦磷酸钠(Na4P2O7)。磷酸氢二钠的水溶液很稳定,可以热压灭菌。

应贮存于密闭容器,置于阴凉、干燥处。

 

配伍禁忌

磷酸氢二钠不能与生物碱,安替比林,水合氯醛,醋酸铅,苯三酚,雷锁辛,葡萄糖酸钙和环丙沙星配伍应用。钙离子与磷酸盐注射混合使用时,会形成不溶性磷酸钙沉淀。

 

安全性

磷酸氢二钠广泛地用作注射用、口服和外用制剂的辅料。

磷酸盐广泛地存在于体内并参与许多生理过程,因为它是细胞内液体的主要阴离子。大多数食物都包含相当量的磷酸盐,除了患某些疾病(2)或是接受全营养输液的患者外,一般人是不会患低磷酸盐血症(磷酸盐缺乏)的。通常每天口服100 mmol以下的磷酸盐可以治疗这种疾病。

所摄取的磷酸盐大约有三分之二由胃肠道吸收,实质上,几乎所有的磷酸盐都通过尿排泄,剩余的通过粪便排泄。

磷酸盐摄取过多(特别是通过静脉、直肠给药,或者对于肾衰竭的病人),可能引起高磷酸盐血症,导致低血钙症或其他严重的电解质失调。磷酸盐通过口服或直肠给药时可作为缓和的盐类泻药。磷酸氢二钠作为口服制剂的辅料可能会引起胃肠道功能的紊乱,如腹泻、恶心、呕吐等。然而,磷酸氢二钠在作为药物制剂辅料的用量时,一般没有不良反应。

LD50(大鼠,口服):17g/kg

 

操作注意事项

遵守材料操作的环境和数量相应的常规注意事项。磷酸氢二钠对皮肤、眼睛和黏膜有刺激性。建议操作时保护眼睛和戴手套。

 

法规

已列入GRAS。在欧洲,准许用作食品添加剂。收载于FDA《非活性组分指南》(注射剂;输液剂;鼻用,眼用,口服的,耳用,外用的和阴道用制剂)。英国允许用于注射和非注射途径的制剂。

 

同类物质

磷酸氢二钾;磷酸二氢钠;磷酸钠。

 

磷酸氢二钾

分子式:K2HPO4

分子量:174.15

CAS注册号:[7758-11-4]

外观:无色或白色,粒状,吸水性粉末。

酸碱度:在25℃,5%的水溶液的PH值为8.5~9.6。

等渗量:2.08%的磷酸氢二钾水溶液与血清等渗。

溶解度:极易溶于水;微溶于乙醇(95%)。

注释:一克磷酸氢二钾大约相当11.5mmol的钾和5.7mmol的磷酸根。

 

磷酸钠

分子式:Na3PO4?xH2O

分子量:

    无水磷酸钠为163.94

    磷酸钠十二水合物为380.06

CAS注册号:无水磷酸钠为[7601-54-9]

酸碱度:在25℃,1%的无水磷酸钠的水溶液的pH值为12.1。25℃时磷酸钠十二水合物的水溶液的pH值为12.0~12.2。

密度:无水磷酸钠为1.3g/cm3

      磷酸钠十二水合物为0.9g/cm3

溶解度:在20℃,8份的水可溶解1份的无水磷酸钠,5份的水可溶解1份的磷酸钠十二水合物。

 

注释

一克无水磷酸氢二钠大约相当14.1mmol的钠和7.0mmol的磷酸盐。

一克磷酸氢二钠二水合物大约相当11.2mmol的钠和5.6mmol的磷酸盐。

一克磷酸氢二钠七水合物大约相当7.5mmol的钠和3.7mmol的磷酸盐。

一克磷酸氢二钠十二水合物大约相当5.6mmol的钠和2.8mmol的磷酸盐。


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