通用名

JP: Low-substituted hydroxypropylcellulose

USPNF: Low-substituted hydroxypropyl cellulose

别名

低取代2-羟丙基纤维素;ls-HPC;ls-hydroxyproply.

化学名和CAS注册号

Cellulose,2-hydroxypropyl ether (low-substituted) (纤维素-2-羟丙基醚(低取代)) [78214-41-2]

分子式  分子量

USPNF 20定义的低取代羟丙纤维素是纤维素的低取代羟丙基醚。在105℃干燥1小时,其含羟丙基(-OCH₂CHOHCH₃)量应大于5.0%,不少于16.0%。市售低取代羟丙纤维素有不同粒径和取代度等多种级别。

制造工艺

将碱化纤维素和环氧丙烷在高温条件下反应,反应结束后,中和,重结晶,洗涤,粉碎即得。

类别

片剂和胶囊剂的崩解剂;片剂黏合剂。

制剂应用

低取代羟丙纤维素在口服固体制剂中应用广泛。主要作为片剂崩解剂,或湿法制粒的黏合剂。也可应用于由直接压片制备的快速崩解片剂中。

低取代羟丙纤维素有不同粒径,不同取代度等许多级别。LH-11为中等取代度,粒径最大,主要用于防止片剂顶裂和直接压片的崩解剂。LH-21主要用于湿法制粒片剂的黏合剂和崩解剂。LH-31颗粒较小,主要用于挤出制粒,由于其粒径较小因而较易通过筛网。取代度较低的LH-22和LH-32可在不需较大黏合力时使用。需较大黏合力时,可使用较高取代度的LH-20和LH-30。

一般低取代羟丙纤维素在处方中的使用浓度为5~25%。

性状

低取代羟丙纤维素的外观为白色至黄白色的粉末或颗粒。无味,无臭或微有异臭且无味。

药典标准

见表Ⅰ。

 一般性质

酸碱度: 1% w/v水溶液的pH= 5.0~7.5

折射角: 见表Ⅱ。

灰分: 0.3~0.4%

松密度: 见表Ⅱ。

轻敲密度:见表Ⅱ。

熔点: 275℃分解。

含水量:

在33%的相对湿度时,含水量为8%。

在95%的相对湿度时,含水量为38%。

比重: 1.46

溶解度: 在乙醇和乙醚中几乎不溶。在氢氧化钠溶液(1→10)中溶解,形成黏性溶液,在水中不溶但可溶胀。

表Ⅰ  低取代羟丙纤维素的药典标准

表Ⅱ: 几种级别的低取代羟丙纤维素的一般性质

稳定性和贮藏条件

低取代羟丙纤维素虽有吸潮性,但性质稳定。应置于密闭容器中储藏。

配伍禁忌

与碱性物质可发生反应。片剂处方中如含有碱性物质在经过长时间的储藏后,崩解时间有可能延长。

安全性

一般认为低取代羟丙纤维素是无毒、无刺激性的辅料。

动物毒性试验表明,大鼠口服6g/kg/天超过6个月没有不良作用。兔子和大鼠口服5g/kg/天未见有致畸作用。

LD₅₀(大鼠,口服): 15 g/kg

操作注意事项

遵守材料操作的环境和数量相适应的注意事项。应避免产生过量的粉尘,以减少爆炸的危险。

法规

在欧洲,日本,美国和其他的国家,都准许作为药用辅料。

同类物质

羟丙纤维素。

山东聊城阿华制药有限公司位于有“江北水城”之誉的聊城市，是目前国内工艺装备最先进、质量最佳的大型药用辅料生产企业。企业被授予山东省科技型中小企业、山东省高新技术企业、山东省重合同守信用单位和山东省诚信企业等荣誉称号，且通过了国际ISO9001：2000质量体系认证。

目前公司占地4.27万平方米，资产总额3100多万元，拥有3个生产车间。公司现有员工220人，其中中专以上90人，占职工总数的40%，专业技术人员50人，占职工总数的23%。

公司现生产微晶纤维素、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁、羟丙纤维素、预胶化淀粉、糊精、羟丙甲纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素等15余种药用辅料系列产品，产品质量达到USP24、BP98、CP2000药典标准，年产量达到8000吨。PH101微晶纤维素是公司研制的具有高技术含量的新产品，已被西安杨森公司选为替代进口的产品，使我公司成为国内首家为合资企业提供药用辅料的厂家。

公司产品质量过硬，市场份额不断增大，为适应不断增长的产品需求，公司将在聊城高新技术产业开发区建设新厂。新厂占地170余亩，2015年建成年生产二万余吨的药用辅料生产基地。项目按GMP标准建设，产品生产线十条，生产实现自动化控制，产品质量符合CP2010、USP和SP标准。

公司秉承“融古今智慧，创健康人生”的理念，坚持以市场为导向，以技术创新为龙头，不断完善、壮大自己，愿以高质量的产品，优质的服务为人类的康复、保健事业做贡献。