通用名

BP: chitosan hydrochloride

PhEur: chitosan hydrochloridum

化学名和CAS注册号

poly-β-(1,4)- 2-amino-2-deoxy-D-glucose（聚-β-(1,4)-2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖）             [9012-76-4]

分子式  分子量

壳多糖部分脱乙酰化形成壳聚糖，这是一种含有葡萄糖胺和N-乙酰葡萄糖胺共聚物的多糖。壳聚糖这一名词，用于不同脱乙酰和解聚程度的脱乙酰基壳多糖，因此不容易确定它准确的化学组成。对壳多糖和不同程度N-脱乙酰基的壳聚糖的明确命名则还未确定，壳聚糖不是一种化学实体，制造厂商不同其产品的化学组成也不同。从本质上讲，壳聚糖应是壳多糖充分脱乙酰基后形成的水溶性胺盐。要获得水溶性产物，脱乙酰基的程度需大于80~85%。有几种型号和级别的壳聚糖商品，其分子量在10 000~1 000 000之间，其脱乙酰基的程度及黏度也不同。

制造工艺

市售壳聚糖是通过对甲壳纲动物如小虾皮，蟹壳进行化学处理而得。基本的制造过程包括：用碱处理以去除蛋白，用酸处理以去除无机物像碳酸钙、磷酸钙。在处理前，将甲壳粉碎，使其更易为试剂浸入。先用3~5 %的氢氧化钠溶液去除甲壳中的蛋白，随后中和，并在室温下以3~5 %的盐酸溶液处理除去钙，使壳多糖沉淀出来。干燥壳多糖作为稳定的中间体，利于保存，便于后期脱乙酰基，制备壳聚糖。在升温（110℃）下，用40~45 %的氢氧化钠溶液处理壳多糖，进行N-脱乙酰化，并用水洗沉淀。所得粗品溶于2 %醋酸中，除去不溶物。上清液用氢氧化钠溶液中和，得到一精制的白色壳聚糖沉淀。产品可以进一步精制、粉碎，得到均匀细粉或颗粒。制备壳聚糖用的动物应能满足管理当局制定的适于人类食用的健康动物。制造方法必须考虑到灭活或去除由病毒或其它感染物所致的污染。

类别

包衣剂；崩解剂；成膜剂；黏膜附着剂；片剂黏合剂；增黏剂。

制剂应用

壳聚糖已用于化妆品，大量药物制剂处方中的应用也在考察之中。壳聚糖作为药物传递处方中的一个成分，其适应性和性能已在许多研究中考察过，其中包括控释给药、黏膜黏附制剂、速释制剂、改善肽类药物的传递、结肠药物传递系统和基因传递的应用。壳聚糖已被运用于几种剂型中，包括凝胶剂、薄膜剂、小丸、微球、片剂和脂质体的包衣。药物传递系统制备过程中可用于数种技术，包括喷雾干燥法、凝聚法、直接压片法和传统制粒过程。

性状

壳聚糖为无臭、白色到乳白色粉末或鳞片状固体，在沉淀过程中常形成纤维状，所以看起来为“棉花状”。

药典标准

见表Ⅰ。

表Ⅰ：壳聚糖的药典标准

一般性质

壳聚糖是一种阳离子聚胺，在pH<6.5时电荷密度高（因此可吸附于阴离子表面并可与金属离子螯合）。它是一种带有活泼羟基与胺基的线型聚电解质（可进行化学反应和成盐）。壳聚糖的性质与它的聚电解质和聚合糖的性质有关。大量胺基的存在允许壳聚糖与阴离子系统发生化学反应，因此这两种物质合用会引起理化性质的改变。壳聚糖中的N大多以脂肪族伯胺的形式存在，可进行特征胺基反应，例如，N-酰基化和希夫反应。几乎所有的壳聚糖的功能特性都依赖于它的链的长度、电荷密度与电荷分布。大量的研究表明，不仅壳聚糖在应用时的pH值，而且盐的类型、分子量、脱乙酰基的程度都能影响这个聚合物在药剂中的应用。

酸碱度：pH=4.0~6.0（1% w/v水溶液）

密度：1.35~1.40 g/cm³

玻璃化温度：203℃⁽³⁷⁾

水分含量：壳聚糖可吸收空气中的水分，其吸水量取决于开始的水分含量和环境空气的温度与相对湿度。

粒径分布：<30μm

溶解度：在水中有少量溶解，在乙醇（95%）、其他有机溶剂及在中性或pH值高于6.5的碱性溶液中几乎不溶。壳聚糖在绝大多数的有机酸的稀溶液或浓溶液中容易溶解，在无机酸中有一定程度的溶解（除了磷酸与硫酸）。溶解时，聚合物中胺基质子化，使多糖荷正电（RNH₃⁺），并使它的盐（盐酸盐，谷氨酸盐等）溶于水中，溶解度受脱乙酰基的程度影响。溶液中加入的盐对溶解度有很大影响。离子强度越高，由于盐析效应，溶解度下降，导致壳聚糖从溶液中析出。当壳聚糖处于溶液中时，由于脱去乙酰基的单元和它们相邻的氨基葡萄糖单元间的斥力，从而形成伸展构象；加入电解质会减少这种效应，并使分子具有一种更为随意的螺旋状构象。

动力黏度：壳聚糖有多种黏度型号的商品。由于它分子量高，为线形结构，没有支链，在酸性环境中，壳聚糖是一种极佳的黏度增加剂。作为一种假塑性流体，其黏度随切应速度的增加而下降。壳聚糖溶液的黏度随其浓度的增加、温度的下降和脱乙酰基程度的增加而增加，见表Ⅱ。

表Ⅱ: 不同酸性条件下1% w/v壳聚糖的一般动力黏度值

稳定性和贮藏条件

壳聚糖粉末室温下稳定，干燥后仍能吸湿。壳聚糖应贮藏于密闭容器中，置于阴凉干燥处。PhEur 2002规定壳聚糖应于2~8℃下保存。

配伍禁忌

与强氧化剂有配伍禁忌。

安全性

壳聚糖作为用于口服及其它制剂处方中的辅料正广泛进行研究。它也用于化妆品中。壳聚糖一般被认为是无毒无刺激性的物质。它对正常皮肤及感染的皮肤都有生物相容性。壳聚糖可以生物降解。

      LD₅₀（小鼠，口服）：＞16g/kg

操作注意事项

遵守材料操作的环境和数量相应的常规注意事项。壳聚糖易燃，应避免明火。它也是温度敏感材料，加热不应超过200℃。空气中的壳聚糖粉尘在火源的存在下会发生爆炸，此爆炸与它的水分含量和粒径有关，此时应用水、干性化学灭火物质、二氧化碳、沙子或泡沫灭火器扑灭。

壳聚糖对皮肤或眼睛有刺激性。如果通过皮肤吸收可能会有伤害。如果被吸入，可能对黏膜和上呼吸道有刺激性。操作时宜保护皮肤及穿防护衣；操作后应彻底清洗。避免长时间或重复暴露（吸入）其中，应在通风性好的地方操作和戴呼吸罩操作。

法规

壳聚糖在一些国家已被注册为食品补充剂。

注释

壳聚糖的衍生物很容易在温和的条件下制得，并可当作壳聚糖的替代品。

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