通用名

BP:Crospovidone

PhEur:Crospovidonum

USPNF:Crospovidone

别名

交联聚乙烯吡咯烷酮;不溶聚维酮;聚乙烯聚吡咯烷酮;交联PVP;CPVP;insoluble polyvinylpyrrolidone;polyvinylpolypyrrolidone;PVPP

化学名和CAS注册号

1-Ethenyl-2-pyrrolidinone homopolymer (1-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物) [9003-39-8]

分子式  分子量

(C₆H₉NO)_n            >1 000 000

交联聚维酮为水不溶性的合成交联N-乙烯基-2-吡咯烷酮均聚物。由于材料本身的不溶性,确切的分子量尚未确定。

制造工艺

在高活性催化剂存在条件下,将乙炔与甲醛反应生成丁炔二醇,丁炔二醇加氢生成丁二醇,然后环化脱氢形成丁内酯。丁内酯与氨反应制得吡咯烷酮。然后再进行乙烯化反应,在加压条件下使吡咯烷酮与乙炔反应。最后在溶液中催化单体乙烯基吡咯烷酮聚合。交联聚维酮通过“米化(popcorn)”聚合反应制得。

类别

片剂崩解剂。

制剂应用

交联聚维酮是水不溶性的片剂崩解剂或溶出剂,直接压片和干法或湿法制粒压片工艺中使用浓度为2~5%。交联聚维酮可迅速表现出高的毛细管活性和优异的水化能力,几乎无凝胶的倾向。研究表明,交联聚维酮颗粒的大小强烈影响止痛片的崩解性。颗粒较大的交联聚维酮比较小的能发挥更快的崩解作用。交联聚维酮也用作溶解度促进剂。采用共蒸发技术,交联聚维酮可增加难溶性药物的溶解度。首先用适当的溶剂将药物吸附于交联聚维酮,然后将溶剂蒸发。这一技术可以获得更快的溶出速率。

性状

交联聚维酮为白色至乳白色、细分散、自由流动、几乎无味、无臭或稍有气味的、吸湿性粉末。

药典标准

见表Ⅰ。

表Ⅰ:交联聚维酮的药典标准

一般性质

酸碱度:pH = 5.0~8.0(1% w/v水浆液)

密度:1.22 g/cm³

水分:最大吸水量接近60%

溶解度:几乎不溶于水和常用的有机溶剂。

稳定性和贮藏条件

由于交联聚维酮有吸湿性,宜置气密容器中,于阴凉、干燥处贮存。

配伍禁忌

交联聚维酮与大多数的无机或有机药物制剂用组分相容。暴露在含水量较高的环境中时,交联聚维酮可与某些材料形成分子加合物;见聚维酮品目。

安全性

交联羧甲基纤维素钠主要用作口服制剂的崩解剂,通常认为无毒、无刺激性。短期动物毒性研究表明,交联聚维酮无不良反应。但是,由于缺乏足够的数据,WHO还未规定其可接受的日允许摄取量。

LD₅₀(小鼠,腹腔注射):12 g/kg

操作注意事项

遵守材料的操作环境和数量相应的常规注意事项。建议使用护眼镜、手套和防尘面具。

法规

欧洲准许用于食品填加剂。已收载于FDA<非活性组分指南>(口服胶囊剂和片剂;局部用、透皮用、和阴道用制剂)。英国已许可用于非注射用制剂。

同类物质

聚维酮。

 安徽山河药用辅料股份有限公司始建于2001年4月,位于淮南市经济技术开发区生物医药园内，2009年整体变更为股份有限公司，2015年创业版成功上市,公司是国内专业的药用辅料生产企业，是国内固体制剂药用辅料最大的生产供应商。

     公司为国家火炬计划重点高新技术企业，安徽省创新型企业，安徽省100户“专、精、特、新”企业，安徽省优秀民营企业，安徽省产学研联合示范企业，多次获省食药监系统“双优”企业，是淮南市民营“十强”企业，获淮南市制造业突出贡献奖、安徽省质量奖、安徽省卓越绩效奖等；是国家级“重合同，守信用”企业。建有“省级企业技术中心”，是“安徽省药用辅料工程技术研究中心”的依托单位，安徽省药用辅料产业技术创新战略联盟的发起单位，建有省级博士后科研工作站,院士工作站。现为国际药用辅料协会中国会员，全国药用辅料协会副主任单位。企业拥有多个省高新技术产品和多项发明专利，产品符合中国药典及英、美药典标准，销售网络遍布全国，并出口欧美和东南亚；“山河药辅”商标荣获省著名商标称号。