通用名

BP: Benzalkonium chloride

JP: Benzalkonium chloride

PhEur: Benzalkonii chloridum

USPNF: Benzalkonium chloride

别名

烷基二甲苯（苯甲基）氯铵；苯扎氯铵；alkyldimethy(phenyl methyl) ammonium chloride.

化学名和CAS注册名

Alkyldimethy (phenylmethyl) ammonium chloride，氯化烷基二甲基（苯甲基）铵［8001-54-5］

分子式  分子量

在USPNF 20中，苯扎氯铵是氯化烷基苄基二甲基铵（分子式：[C₆H₅CH₂N(CH₃)₂R]Cl）的混合物，R代表不同烷基，包括以n-C₈H₁₇开始的基团，甚至更高级的同系物n-C₁₂H₂₅、n-C₁₄H₂₉、n-C₁₆H₃₃构成其骨架。

苯扎氯铵的平均分子量为360。

制造工艺

苯扎氯铵由N-烷基-N-甲基苯扎明与氯甲烷在适宜的有机溶媒中反应制得，有机溶媒须能使生成的季铵化合物沉淀。

类别

防腐剂；消毒剂；增溶剂；润湿剂。

制剂应用

苯扎氯铵为季铵化合物，在药剂处方中用作防腐剂，类似于其他阳离子型表面活性剂如西曲溴铵。

在眼用制剂中苯扎氯铵是应用最广泛的抗菌剂之一，常用浓度为0.01～0.02% w/v。常与其他抗菌剂或赋形剂联合应用，以增强抑制绿脓杆菌活性，特别是与0.1% w/v磷酸氢二钠合用效果显著。

在鼻用和耳用制剂处方中，常用浓度为0.002～0.02%，有时与0.002～0.005% w/v的柳汞合用。0.01% w/v苯扎氯铵也被用作小剂量注射剂的抗菌剂。

此外，苯扎氯铵还用作化妆品的抗菌剂。

性状

苯扎氯铵为白色或黄白色无定形粉末、稠厚的凝胶或凝胶薄片。吸湿，手感滑腻，有轻微芬芳气味，味极苦。

药典标准

见表Ι。

表Ι：苯扎氯铵的药典标准

一般性质

酸碱度：pH=5～8（10% w/v水溶液）

抗菌活性：苯扎氯铵溶液对细菌、酵母菌和真菌都有广泛的抑制作用。对革兰氏阳性菌比革兰氏阴性菌作用强，对细菌的内生芽孢和耐酸菌活性最小，见表Ⅱ。苯扎氯铵的抗菌活性主要依赖于同系化合物的烷基组成。苯扎氯铵对绿脓杆菌株、肺结核分支杆菌、相互错杂的发癣和脑红核发癣无效。然而，与0.1% w/v的依地酸二钠，苯甲醇，苯乙醇或苯基丙醇联合使用时对绿脓杆菌产生抑制作用增强。加入醋酸苯汞、硼酸苯汞、氯己定、西曲溴铵或间甲酚时抗菌活性亦增强。在枸橼酸盐或磷酸盐（硼酸盐除外）缓冲液中其对绿脓杆菌的抑制作用减弱。另参见第11和12项。苯扎氯铵对孢子和霉菌无效，但是对某些病毒（包括HIV）有效。本品在pH4～10之间具有抗菌活性，其活性随pH值升高而增强。

密度：≈0.98g/cm³(20℃)

熔点：≈40℃

分配系数：辛醇：水分配系数随同系物烃链长度而增加；C₁₂ 9.98，C₁₄ 32.9，C₁₆ 82.5。

溶解度：几不溶于醚；极易溶于丙酮、乙醇（95%）、甲醇、丙醇和水。苯扎氯铵水溶液振摇时起泡，表面张力降低，有去污和乳化能力。

表Ⅱ：苯扎氯铵的最低抑菌浓度（MIC）

稳定性和贮藏条件

苯扎氯铵有吸湿性，光、空气和金属能影响其稳定性。

溶液在较宽的pH值和温度范围内稳定，可采用热压灭菌法灭菌而不丧失活性。溶液在室温下可保存较长时间。稀释液贮藏在聚氯乙烯或聚亚胺酯泡沫塑料容器中其抗菌活性可能丧失。

散装品应保存于气密容器并置阴凉、干燥、遮光处，且避免接触金属。

配伍禁忌

与铝、阴离子型表面活性剂、枸橼酸盐、棉花、荧光素、过氧化氢、羟丙甲纤维素⁽⁶⁾、碘化物、高岭土、羊毛脂、硝酸盐、高浓度的非离子型表面活性剂、高锰酸、蛋白质、水杨酸盐、银盐、肥皂、磺胺药物、氧化锌、硫酸锌、一些橡胶混合物和一些塑料混合物有配伍禁忌。

苯扎氯铵可被多种滤膜吸附，特别是疏水的或阴离子型滤膜。

安全性

苯扎氯铵在用于皮肤和黏膜的稀溶液中通常无刺激性，无致敏性且较易耐受。然而，当苯扎氯铵用于一些药物制剂中时出现不良反应。

    当苯扎氯铵用于耳部中时出现耳毒性、与皮肤长期接触偶尔引起刺激和过敏反应。当用于喷雾剂溶液时，苯扎氯铵会引起某些哮喘病人支气管收缩。

家兔毒性实验表明，苯扎氯铵使用浓度高于其作为抗菌剂用量时对眼部有害。但是，人眼比家兔眼更易耐受，故许多眼用制剂采用0.01%苯扎氯铵作为抗菌剂。

苯扎氯铵不适合用作贮藏和洗涤亲水性隐形眼镜溶液的抗菌剂，因为苯扎氯铵能黏到镜片上，当镜片戴用时可能产生眼毒性。浓度大于0.03% w/v的溶液溅入眼内要即刻就医。

浓度大于0.1% w/v的溶液与咽喉、食道、胃和肠接触会引起局部刺激。人口服苯扎氯铵致死量约为1～3 g。口服不良作用包括呕吐、虚脱和昏迷。中毒剂量时，发生呼吸肌麻痹，呼吸困难和苍白病。

LD₅₀（小鼠，口服）：150 mg/kg

LD₅₀（大鼠，腹腔注射）：14.5 mg/kg

LD₅₀（大鼠，静脉注射）：13.9 mg/kg

LD₅₀（大鼠，口服）：300 mg/kg

LD₅₀（大鼠，皮肤）：1.42 g/kg

操作注意事项

遵守材料操作的环境及数量相适应的注意事项。苯扎氯铵对皮肤和眼有刺激性，重复接触皮肤可能引起过敏反应。苯扎氯铵浓溶液意外溅到皮肤上可能产生腐蚀及深部坏死和疤痕，应立即用水冲洗，再用大量肥皂水洗。生产操作应戴手套、眼罩和穿适当的防护服。

法规

已收载于FDA《非活性组分指南》中（吸入剂，肌内注射剂，鼻用制剂，眼用制剂，耳用制剂和局部给药制剂）。英国许可用于非注射用制剂中。

同类物质

苄索氯铵；西曲溴铵。

注释

苯扎氯铵的EINECS号为264-151-6；260-080-8；269-919-4；270-325-2；287-089-1。

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